Азитромицин-Белмед: инструкция по применению

Состав

Одна капсула содержит: действующее вещество - азитромицина (в виде азитромицина дигидрата) - 250,0 мг.

Описание

Азитромицин - представитель новой группы макролидных антибиотиков - азалидов. Обладает широким спектром антибактериального (бактериостатического) действия. В высоких концентрациях действует бактерицидно. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus pneumomiae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae, стрептококки группы С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans); грамотрицательных бактерий { Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторых анаэробных микроорганизмов (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Peptostreptococcus spp.), а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемной: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-перекрестная устойчивость, пенициллин-устойчивые). Виды, для которых отмечается врожденная резистентность: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis, Staphylococci MRSA, MRSE; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis group. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Механизм устойчивости: устойчивость к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Существует три основных механизма устойчивости: изменение мишени действия антибиотика, активное выведение антибиотика из микробной клетки и модификация антибиотика. Полная перекрестная устойчивость существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный S. Aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Фармакологическое действие

Противомикробное действие осуществляется за счет связывания с 508-субъединицей рибосом, угнетения пептидтранслоказы в стадии трансляции и подавления биосинтеза белка, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ (что обусловлено устойчивостью азитромицина в кислой среде и его липофильностью). После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Концентрация в тканях в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким значением pH, в лизосомах. Это в свою очередь предполагает большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат к месту инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и его накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствуют повышению антимикробной активности препарата in vivo. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. В очагах инфекции азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 суток после приема последней дозы препарата, что позволяет назначать препарат короткими (трех- и пятидневные) курсами лечения. В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. Элиминация препарата происходит в 2 этапа: между 8 и 24 ч после приема (Т1/2 составляет 14-20 ч) и между 24 и 72 часами после приема (период полувыведения составляет 41 ч), что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. С желчью в неизмененном виде выводится 50 %, с мочой - 6 %. У мужчин пожилого возраста (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - повышается максимальная концентрация в плазме крови на 30-50 %. Прием пищи значительно замедляет фармакокинетику: на 52 % снижается максимальная концентрация в плазме крови.

Почечная недостаточность. Фармакокинетика азитромицина у субъектов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (скорость клубочковой фильтрации - 10-80 мл/мин) не менялась после введения одноразовой дозы 1 г азитромицина с немедленным высвобождением. Между группой с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) и группой с нормальной функцией почек была получена статистически значимая разница показателей 0-120 AUC - 8,8 мг-ч/мл по сравнению с 11,7 мг-ч/мл; Сmax - 1,0 мг/мл по сравнению с 1,6 мг/мл и почечного клиренса (CLr) - 2,3 мл/мин/кг по сравнению с 0,2 мл/мин/кг соответственно.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью), умеренной (класс В по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью не доказано наличие существенных изменений фармакокинетики азитромицина в сыворотке крови по сравнению с лицами с нормальной функцией печени. У этих пациентов возможно повышение клиренса азитромицина в моче, вероятно, с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

Дети и подростки. Среди детей в возрасте от 4 мес до 15 лет проводилось исследование фармакокинетики азитромицина в форме капсул, таблеток, покрытых оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для перорального применения. После назначения дозы 10 мг/кг в 1-е сутки и 5 мг/кг со 2-х по 5-е сутки Сmax было значительно ниже в сравнении со взрослой популяцией. У детей старшей возрастной группы Т1/2 составлял 36 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и JIOP-органов (ангина, фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит);
• скарлатина;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения);
• инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.
• инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит, кольпит), в том числе урогенитальный хламидиоз;
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, повышенная чувствительность к макролидам или кетолидам, к эритромицину, беременность, лактация (на время лечения кормление грудью приостанавливают), детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Препарат принимают 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 часа после еды.

Взрослым, при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, подкожной жировой клетчатки (кроме хронической мигрирующей эритемы): 1-й день - 500 мг (2 капсулы) однократно; со 2-го по 5-й день - 250 мг (1 капсула) в сутки или по 500 мг (2 капсулы) в течение 3-х дней.

При хронической мигрирующей эритеме: 1-й день - 1 г (4 капсулы) однократно; со 2-го по 5-й день - по 500 мг (2 капсулы) в сутки, курсовая доза составляет 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капе, по 250 мг).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капе, по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывом 24 ч.

Описанные дозы рекомендованы для взрослых и детей с массой тела более 45 кг. Применение у больных пожилого возраста. Для больных пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет ограничен.

Почечная недостаточность. Не требуется коррекции дозы у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 10-80 мл/мин). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин).

Печеночная недостаточность. Поскольку препарат метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Исследования по лечению таких пациентов препаратом не проводились.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ, печени : возможны тошнота, анорексия, диспепсические расстройства, диарея, боль в животе; редко — рвота, мелена, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, которая редко может привести к летальному исходу, некротический гепатит, кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидомикоз слизистой оболочки полости рта, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, боль в грудной клетке (в 1 % случаев и менее), пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт, желудочковая аритмия, гипотензия.

Со стороны нервной системы и органов чувств : головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, агрессия, невроз, нарушение сна (в 1 % случаев и менее), парестезии, дисгевзия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, потеря вкуса, миастения, нарушения зрения, нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата, глухота, шум в золах.

Со стороны мочеполовой системы : вагинальный кандидоз, острая почечная недостаточность, отек, нефрит (1 % и менее).

Аллергические реакции : гиперчувствительность, анафилактические реакции, сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, крапивница, зуд кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Прочие : повышенная утомляемость, недомогание, псевдомембранозный колит, эозинофилия, нейтропения и нейтрофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, артралгия, повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, билирубина крови, креатинина крови, мочевины в сыворотке крови, изменения концентрации калия в крови, удлиненный интервал QT на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий - и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС. Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсичности (вазоспазм, дизестезия). Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином. Цетиризин - у здоровых добровольцев одновременное применение в 5-дневном курсе азитромицина с 20 мг цетиризина в равновесном состоянии не вызывало фармакокинетически взаимодействующих изменений интервала Q- T. Диданозин - одновременное применение 1200 мг/сут азитромицина с 400 мг/сут диданозина ВИЧ-положительными пациентами не влияло на фармакокинетику равновесного состояния диданозина по сравнению с плацебо. Зидовудин - одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг дозы) оказывает незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина способствовало повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено, но он может оказаться полезным для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считают, что препарат фармакокинетически не взаимодействует с лекарственными средствами, подобно эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не вызывает индукции или инактивации цитохрома Р450 через цитохром-метаболический комплекс. Производные спорыньи - учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450. Аторвастатин - одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы). Карбамазепин - в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не было выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин. Циметидин - в фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромиина. Пероральные антикоагулянты (кумарин) - азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина, предназначенной здоровым добровольцам. Сообщалось о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные антикоагулянты кумарина. Циклоспорин - в фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали азитромицин в дозе 500 мг/сут перорально, а затем приняли разовую дозу циклоспорина 10 мг/кг массы тела, было выявлено достоверное повышение значений AUC и Сmax циклоспорина. Поэтому следует быть осторожным, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз - одновременное применение разовой дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. Флуконазол - одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не меняло фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая экспозиция и Т1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение Сmax азитромицина (на 18%), которое не имело клинического значения.

Индинавир - одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначали по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Метилпреднизолон - азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Мидазолам - одновременное применение 500 мг азитромицина в течение 3 дней не оказывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики разовой дозы 15 мг мидазолама. Нелфинавир - применение нелфинавира вызывает повышение концентраций азитромицина в сыворотке крови. Хотя коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не рекомендуется, оправдан постоянный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина. Рифабутин - одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина отмечали случаи нейтропении. Хотя нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинная связь с применением комбинации с азитромицином не была установлена. Сильденафил - у здоровых добровольцев-мужчин не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmax сильденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин - в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие выявлено. Теофиллин - доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми добровольцами получено не было. Триазолам - одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказывало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с применением триазолама и плацебо. Триметоприм/сульфаметоксазол - одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день существенно не влияло на Сmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были близки к концентрациям, которые отмечали в других исследованиях.

Особенности применения

Нет необходимости применять препарат в течение более продолжительного времени, чем рекомендуется, и изменять дозу для лиц пожилого возраста.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

Реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться после отмены лечения, (требуется специфическая терапия под наблюдением врача).

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.

Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение препарата во время беременности и в период лактации.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать азитромицин больным с тяжелым нарушением функции почек и печени (зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, который может привести к тяжелой печеночной недостаточности). В случае появления признаков и симптомов нарушения функции печени таких, как быстро развивающаяся астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, прием препарата следует прекратить и выполнить необходимые исследования пациента. Несмотря на то, что азитромицин слабее, чем эритромицин, ингибирует цитохром Р450, требуется тщательный контроль состояния пациентов при одновременном назначении препаратов, метаболизирующихся в печени.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим препараты спорыньи из-за возможности развития эрготизма.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q- T, которые ассоциировались с риском развития сердечной аритмии и пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу «пируэт», отмечали при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам: с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q- T, которые в данный момент получают лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, удлиняют интервал Q- T, например антиаритмические препараты класса IA и III , цизаприд и терфенадин; с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии; с клинически релевантными брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Как и при лечении любым другим антибиотиком, необходимо наблюдать за признаками развития суперинфекции из-за нечувствительных к препарату микроорганизмов, включая грибки.

О возникновении диареи, связанной с Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая азитромицин. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными средствами подавляет нормальную флору кишечника, что приводит к усиленному росту С. difficile. С. difficile продуцирует токсины А и В, имеющие значение в развитии CDAD. Гипертоксин, который продуцируют штаммы С. difficile, приводит к росту показателей заболеваемости и смертности, поскольку эти микроорганизмы могут быть рефрактерными к антимикробной терапии, что может привести к необходимости проведения колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собрать анамнез болезни, поскольку о возникновении CDAD сообщалось через 2 месяца после назначения антибактериальных средств.

Азитромицин эффективен против стрептококка, вызывающего заболевания ротоглотки, но нет данных, доказывающих его эффективность при острой ревматической лихорадке.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) отмечали 33% увеличение системной экспозиции с азитромицином.

Препарат может вызвать обострение симптомов миастении или привести к развитию миастенического синдрома.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Форма выпуска

По 6 капсул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Популярный «Азитромицин» - это полусинтетический бактериостатический антибиотик, относящийся к классу макролидов. Является первым представителем подкласса азалидов, а также характеризуется тем, что обладает широким спектром антибактериального воздействия. Оказывая бактерицидный эффект за счёт высокой концентрации в воспалённом месте, препарат способен замедлять рост и размножение бактерий путём синтеза белка. Провоцирует разрушение внеклеточных возбудителей как в коже, мышцах, сухожилиях, сосуда, нервах, так и в тканях дыхательных путей и мочеполовой системы. Отзывы об «Азитромицине» рассмотрим ниже.

Состав

Данный лекарственный препарат относится к фармакологической группе азалидов и макролидов. По сравнению с эритромицином он обладает в 300 раз большей кислотоустойчивостью. Антибиотики, относящие к группе макролидов, являются наименее токсичными.

Основным компонентом данного лекарственного средства является азитромицина дигидрат. В состав таблеток, порошка или капсул могут входить различные дополнительные вещества, количество которых будет зависеть от формы выпуска и производителя. Отзывы об «Азитромицине» имеются в большом количестве.

Форма выпуска

Так как основное активно действующее вещество имеет широкий спектр бактерицидной активности, то лекарственный препарат «Азитромицин» выпускают в различных торговых формах. В 80-х годах прошлого столетия впервые был синтезирован данный антибиотик, и «Сумамед» от хорватской фирмы Pliva стал первым лекарственным средством на его основе.

Лекарственное средство выпускают в форме таблеток, капсул и порошка для суспензий:

• в таблетках содержится от 0,25 до 1 грамма основного активного вещества, а также дополнительные компоненты;
• в капсулах, покрытых растворимой пленкой содержится от 0,25 до 0,5 грамма азитромицина;
• в порошке для раствора содержится 0,2 грамма действующего компонента.

В дозировке по 0,25 грамма «Азитромицин» выпускают в упаковках по шесть капсул или таблеток. В дозировке по 0,5 грамма - три таблетки или капсулы.

Суспензия «Азитромицин» имеет объем 15,9 грамма.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство «Азитромицин» является макролидом, обладающим широким спектром воздействия. Активность основного действующего вещества обуславливается угнетением синтеза белка патогенных микроорганизмов из-за снижения образования их трансклоказы во время соединения с 50S-субъединицей рибосом.

При достижении высокой концентрации основного компонента в области инфекции препарат оказывает бактерицидное действие. Медикамент эффективен по отношению к стрептококкам ряда C, F, G, а также к некоторым грамположительным микроорганизмам, кроме тех, что невосприимчивы к эритромицину. Дозировку «Азитромицина» должен подбирать врач.

Также лекарственный препарат способен воздействовать на такие грамотрицательные микроорганизмы, как Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, микобактерии, анаэробы, спирохеты, уреаплазмы и многие другие. Это указывает к капсулам "Азитромицин" инструкция по применению.

Помимо высокого антибактериального эффекта, препарат оказывает противовоспалительное действие и способен нормализовать иммунную систему человека. При этом ко всем лекарственным средствам группы макролидов устойчивы патогенные бактерии рода Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae и Acinetobacter spp.

Кислотоустойчивость и быстрая скорость всасывания основного компонента позволяют принимать «Азитромицин» перорально. Доля поглощенного вещества после первого применения в объеме 0,5 грамма составляет более 31 %. Максимальная концентрация вещества (0,4 мг/л) наблюдается спустя 2-3 часа после приёма. Показания «Азитромицина» довольно обширны, поэтому им его можно употреблять при многих заболеваниях.

Объем основного компонента, распределенного по организму человека, постоянен в течение 5-7 суток, способен преодолевать гистогематический барьер и проникать в ткани. Его объем в тканях организма в 10-50 раз больше в сравнении с жидкостями.

Объем вещества возрастает на 20-35 % в очаге воспаления. "Азитромицин" оказывает действие только при наличии патогенных микроорганизмов.

Даже после прекращения приёма лекарственное средство способно оказывать антибактериальное действие в течение 5-7 суток. Приём пищи способен снизить всасываемость вещества, которая зависит также и от способа изготовления препарата.

Назначают ли «Азитромицин» при ангине? Об этом далее.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначают для лечения инфекционных заболеваний, имеющих чувствительные к «Азитромицину» возбудители. К таким относят фарингит, скарлатину, тонзиллит, средний отит, синусит, ангину, ларингит и прочие инфекционные заболевания верхних дыхательных путей. Его используют для терапии при воспалении легких, бронхите, пневмонии (в том числе атипичной и хронической) и прочих инфекциях нижнего отдела грудной клетки.

Также лекарственный препарат назначают на ранних стадиях болезни Лайма, при терапии инфекций мягких тканей и кожных покровов (вторичных дерматозах и импетиго). Показаниями к «Азитромицину» очень часто являются различные урогенитальные заболевания (гнойные и негнойные уретриты, цервициты и прочие). Иногда его рекомендуют в составе комплексной терапии при язве двенадцатиперстной кишки.

Инструкция по применению

Схема лечения назначается только квалифицированным специалистом. Дозировка препарата будет зависеть от веса, возраста и наличия прочих заболеваний пациента. Перед началом приема данного лекарственного средства желательно проверить его чувствительность к микрофлоре, которая спровоцировала заболевание.

Чаще всего «Азитромицин» рекомендуют принимать один раз в день отдельно от приема пищи. Для лечения инфекций дыхательных путей, мягких тканей и кожных покровов у взрослых специалист может назначить приём лекарственного средства по 0,5 грамма на протяжении трёх дней или по 0,5 грамма в первые сутки терапии и по 0,25 грамма в период со вторых по пятые сутки.

Дозировка «Азитромицина» для детей также зависит от массы его тела. Для пациентов, которые весят больше 10 кг, врач, скорее всего, посоветует давать антибиотик в первый день приёма из расчёта 10 мг на 1 кг веса, а в течение последующих четырёх суток - по 5 мг на 1 кг веса. Также допускается схема лечения препаратом для маленьких пациентов, которая предполагает трехдневный курс приёма: по 10 мг один раз в день.

Какие негативные проявления возникают на фоне лечения «Азитромицином»?

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта при приёме «Азитромицина» могут возникнуть такие побочные эффекты, как диарея, тошнота, а также боль в животе, метеоризм, завышенные показатели печеночных ферментов, рвота и холестатическая желтуха.

Имеется риск возникновения у детей запоров, конъюнктивита, гастрита, пониженного аппетита, нарушений вкусовых ощущений и кандидамикоза, поражающего слизистые оболочки. Отзывы об «Азитромицине» подтверждают, что иногда при приеме действительно появляются эти неприятные симптомы.

Очень редко диагностируются такие побочные явления, как невроз, сонливость, тревожность, головная боль, головокружения, нарушения сна, боль в грудной клетке, гипокинезия, нефрит, различные аллергические реакции (сыпь, зуд кожи) и вагинальный кандидамикоз. В инструкции к «Азитромицину» рекомендуется прекратить прием средства при обнаружении подобной симптоматики и обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания

Препарат нельзя применять пациентам, у которых в анамнезе присутствует повышенная индивидуальная чувствительность к различным антибиотикам группы макролидов, а также печёночная и почечная недостаточность. При беременности, во время лактации и при нарушении ритма сердцебиения необходимость приёма данного лекарственного средства специалист соотносит с индивидуальным риском для пациента.

Данный антибиотик рекомендуется применять с осторожностью детям. Для пациентов, возраст которых не достиг 16 лет, «Азитромицин» рекомендуется употреблять в форме капсул или таблеток. А для малышей с 6 месяцев и детей, имеющих явные дисфункции печени и почек, целесообразно принимать его перорально в виде раствора для суспензии.

«Азитромицин»: отзывы

Согласно большинству отзывов пациентов, которые проходили курс терапии, данное лекарственное средство наиболее распространено в терапии инфекционных заболеваний мочеполовых и дыхательных путей.

К преимуществам данного лекарственного средства потребители относят удобство его применения - однократно в день в течение 3-5 суток. Оно обладает широким спектром воздействия на различные патогенные микроорганизмы.

К недостаткам некоторые пациенты относят потребность употреблять суспензию «Азитромицин» только перед или после приёма еды, различные побочные реакции со стороны пищеварительной системы, а также повышение давления и возникновение аритмии.

В целом лекарственное средство демонстрирует высокоэффективное антибактериальное действие, хорошую переносимость и наличие минимальных побочных реакций со стороны организма при правильном применении.

"Азитромицин" при ангине рекомендуется принимать строго по назначению специалиста, потому что данный антибиотик имеет ряд противопоказаний, к примеру, различные заболевания сердечно-сосудистой системы. К тому же слишком продолжительное применение может спровоцировать негативные реакции почек и печени, а также вызвать кандидоз.

Совместимость «Азитромицина» с алкоголем

Прием алкоголя не рекомендуется во время лечения. Спиртными напитками снижается абсорбция препарата, замедляется скорость метаболических процессов, увеличивается нагрузка на печень, провоцируется интоксикация и гибель гепатоцитов.

Азитромицин (Azithromycin) - это системный антибактериальный препарат, азалид, входящий в фармакологическую группу макролидов. Довольно распространенное средство в связи с широким спектром действия и относительно доступной розничной ценой. Также он отлично переносится детьми до 1 года. Наиболее распространенная форма выпуска - капсулы. Код АТС - J01F A10. Антибиотик Азитромицин - это препарат выбора при многих воспалительных патологиях различных локализаций. Это объясняется тем, что чувствительность к нему проявляет большое количество патогенных микроорганизмов: все стрептококки, анаэробные микроорганизмы, уреаплазмы , микоплазмы, кампилобактерии и бордетеллы, зачастую - спирохеты.

Состав. Это монокомпонентное средство, основным действующим веществом которого выступает собственно азитромицин. В зависимости от дозировки в 1 капсуле или таблетке антибиотик азитромицин содержится в дозе 125, 250 или 500 мг.

Кроме основного действующего вещества в состав препарата входят вспомогательные средства:

• Моногидрат лактозы.
• Натрий лаурилсульфат.
• Магний стеарат.

Форма выпуска. Антибиотик азитромицин выпускается сразу в нескольких лекарственных формах, что позволяет вводить использовать его в различных клинических ситуациях.

Таблетки. Выпускаются в виде покрытых оболочкой, голубых, двояковыпуклых таблеток с половинной линией в таких дозах:

• Дозировка по 0,125 г. 1 упаковка содержит 6 таблеток.
• Дозировка по 0,5 г. При этом содержит антибиотик Азитромицин 3 таблетки в одной упаковке.

Капсулы. Имеют вид твердых, желатиновых капсул, имеющих внутри белый или сероватый порошок. Цвет капсулы зависит от дозировки:

• 0,25 г капсула окрашена в красный цвет. В одной упаковке имеется 6 капсул.
• Капсулы 0,5 г азитромицина имеет синий окрас. В 1 упаковке содержится 6 капсул.

Суспензия. Может выпускаться в виде сиропов Азимед или Азитромицин Форте, которые изначально имеют вид порошка. Суспензию необходимо самостоятельно приготовить. Для этого вместе с флаконом в комплекте идут дозировочный шприц и мерная ложечка.

Азитромицин, дозировка и способ применения которого могут иметь различные вариации, может использоваться при лечении множества воспалительных заболеваний из различных сфер медицины:

1. Отоларингологические заболевания:
   • Поражение околоносовых пазух - синуситы: фронтит, гайморит, этмоидит и сфеноидит.
   • Воспаление миндалин - тонзиллиты, в том числе ангина.
   • Воспаление слизистой оболочки глотки - фарингит.
   • Поражение барабанной полости - средний отит.
2. Патологии дыхательной системы:
   • Воспаление легочной ткани различной этиологии - пневмонии.
   • Хронический бронхит.
3. Любые хирургические патологии, при которых выявлена чувствительность к азитромицину.
4. Дерматовенерологические заболевания:
   • Рожистое воспаление.
   • Импетиго.
   • Вторичные дерматозы.
5. Мочеполовые заболевания:
   • Воспаление шейки матки - цервицит.
   • Гонорейная и другие формы воспаления мочеиспускательного канала - уретриты.
   • Заболевание мочевого пузыря - цистит.
6. Ранние этапы мигрирующей эритемы - боррелиоз или болезнь Лайма.

Противопоказания. Как и любые другие фармакологические препараты, антибиотик Азитромицин имеет свои противопоказания. В первую очередь это индивидуальная непереносимость препарата пациентом - аллергия на само действующее средство - Азитромицин. Противопоказания к данному препарату также включают гиперчувствительность к другим противомикробным средствам из группы макролидов.

Побочные действия. Антибиотик азитромицин, помимо основного терапевтического действия может провоцировать побочные реакции. К возможным побочным реакциям со стороны различных органов и систем, относятся:

МЫ СОВЕТУЕМ! Слабая потенция, вялый член, отсутствие длительной эрекции - не приговор для половой жизни мужчины, но сигнал, что организму нужна помощь и мужская сила ослабевает. Есть большое количество препаратов, которые помогают обрести мужчине стойкую эрекцию для секса, но у всех свои минусы и противопоказания, особенно, если мужчине уже 30-40 лет. помогают не просто получить эрекцию ЗДЕСЬ И СЕЙЧАС, но выступают в качестве профилактики и накопления мужской силы, позволяя мужчине оставаться сексуально активным долгие годы!

1. Желудочно-кишечный тракт:
   • Тошнота.
   • Рвота.
   • Диарея.
   • Метеоризм.
   • Боли в животе.
   • Редко - желтуха.
2. Кожные реакции:
   • Эритема различной формы и локализации.
   • Токсический некролиз эпидермиса.
   • Повышенная чувствительность к свету.
3. Центральная нервная система:
   • Головокружение.
   • Головная боль различной локализации и интенсивности.
   • Общее недомогание.
   • Чувство необоснованной тревоги.
   • Редко - судороги или общее возбуждение.
4. Красный костный мозг:
   • Уменьшение числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
5. Сердечнососудистая система:
   • Нарушение проводимости и ритма сердца, в том числе и желудочковые тахикардии.
   • Боль в области сердца.
6. Мочеполовая система:
   • Воспаление влагалища - вагинит.
   • Редко - кандидозный вульвовагинит, пиелонефрит.
7. Аллергические реакции:
   • Кожные высыпания.
   • Ангионевротический отек - отек Квинке.
   • Синдром Стивенса-Джонсона.

Азитромицин: дозировка препарата для различных возрастных групп

Антибиотик Азитромицин используется при лечении множества бактериальных заболеваний. Наиболее используемая лекарственная форма - капсулы. Дозировка и кратность приема средства назначается только индивидуально лечащим врачом, основываясь на клинических симптомах патологии и сопутствующих обстоятельствах.

Дозировка данного антибиотика для лечения заболеваний у детей массой менее 45 кг устанавливается в соответствии с массой тела.

Существуют две основные схемы назначения этого препарата для ребенка:

1. 0,01 г/кг м.т. 1 раз в день. Курс лечения - 3 дня.
2. 0,01 г/кг м.т. при первом введении. Далее - 3-4 введения в дозе по 0,005-0,01 г/кг м.т. Суммарная курсовая доза должна составлять 0,03 мг/кг м.т. ребенка.

Специфическое лечение различных заболеваний у детей при помощи Азитромицина:

• Болезнь Лайма в стадии мигрирующей эритемы (erythema migrans): 0,02 г/кг м.т. на первый день лечения, далее - 5 введений по 0,01 г/кг 1 раз в день.
• Пневмония: внутривенное введение 0,5 г антибиотика на протяжении 2 суток, затем переход капсулы по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения от 5 до 8 суток.

Для пациентов, масса тела которых составляет более 45 кг, используются стандартные дозы для разных нозологий. При инфекционных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательной системы: 500 мг в день 1 раз, курс приема - 3 дня. Патологии кожи и слизистых оболочек - доза в 1 г при первом введении, дальнейший курс - от 2 до 5 дней, в дозе по 0,5 г в сутки.

Суммарная доза - 3 г. При заболеваниях передающихся половым путем (ЗППП) и воспалительных патологиях половых органов антибиотик Азитромицин назначается в однократном введении в дозе 1 г. Боррелиоз (используется только в стадии мигрирующей эритемы) - 1 г в первые сутки, после чего по 0,5 г от 2 до 5 дней.

Азитромицин: способ применения различных лекарственных форм

Антибиотик азитромицин не рекомендуется принимать во время беременности и грудного вскармливания. Это связано с тем, что данное средство обладает способность проникать через гематологический барьер между плацентой и плодом и оказывать негативное влияние на ребенка, находящегося в утробе. Категория воздействия на плод согласно FDA - 8. Использовать антибиотик Азитромицин во время беременности разрешено, только если его положительное влияние на организм матери важнее, чем таковое губительное на плод.

Применение. Данное антибактериальное средство выпускается во многих лекарственных формах, несмотря на одно общее название Азитромицин. Способ применения несколько отличается от формы выпуска:

• Таблетки и капсулы применяются в соответствующей дозировке за 60 минут до еды, или 2 часа спустя. Таблетка или капсула проглатывается вместе с небольшим количеством чистой воды. В большинстве случаев достаточно 1 приема в день.
• Суспензия. Время приема аналогично капсулам и таблеткам Азитромицин. Способ применения при этом несколько отличается, так как перед использованием саму оральную суспензию необходимо приготовить вручную. Для этого нужно при помощи шприца набрать кипяченую воду в необходимом количестве и добавить во флакон, после чего тщательно взболтать.

Также с особой осторожностью следует принимать любую лекарственную форму азитромицина при наличии заболеваний печени, почек и сердечных аритмиях, так как они могут значительно усугубляться под воздействием препарата.

Фармакологическая взаимосвязь с другими препаратами. Одновременное использование Азитромицина некоторыми другими фармакологическими группами препаратов способно искажать влияние на организм как одного, так и другого лекарства. Антациды. Препараты, имеющие в своем составе гидроксид алюминия или магния, блокируют процесс всасывания азитромицина через слизистые оболочки ЖКТ. Из-за этого при нормальной дозировке существенно снижается концентрация препарата в плазме крови. Сам азитромицин способен потенцировать действие дигоксина. Такие препараты, как циклоспорин и гексобарбитал и их аналоги способны увеличивать концентрацию азитромицина в крови.

К препаратам, изготовленным на основе азитромицина, относятся:

1. Сумамед.
2. Хемомицин.
3. Азакс.
4. Азитрал.
5. Сумамецин.

Средняя цена на антибиотик Азитромицин на территории Российской Федерации колеблется от 80 до 100 рублей. Благодаря своей сравнительно низкой цене и широкому спектру действия, возможности применения во многих сферах медицинской деятельности большинство врачей положительно отзываются от азитромицине. Пациенты, в свою очередь, отмечают достаточно высокую эффективность препарата, крайне редкое возникновение побочных эффектов и хорошую переносимость у детей.

По химическому строению вещество «азитромицин» отличается о классических макролидов, тем, что имеет не 14-членное, а 15-членное кольцо. Один дополнительный атом азота в структуре лактонного кольца существенно меняет свойства соединения и делает его в 300 раз более устойчивым к кислотам. Что крайне важно при пероральном приеме препарата, то есть в тех случаях, когда он попадает в кислую среду желудка.

Поскольку антибиотик является макролидом, он редко вызывает серьезные побочные эффекты. Обладает щадящим действием и может быть использован для терапии детей грудного возраста.

Механизм действия азитромицина такой же, как и у других антибактериальных препаратов группы макролидов. Он приостанавливает синтез белков бактериями.

Белок в клетках синтезируется на специальных органеллах – рибосомах, которые состоят из нескольких субъединиц. Для рибосом бактерий это субъединицы 30S и 50S.

Молекула антибиотика связывает 50S субъединицу рибосомы. И та больше не может принимать участие в биосинтезе белка.

Лишенные возможности синтезировать белки бактериальные клетки утрачивают способность к размножению. Инфекция затухает.

Макролиды обладают бактериостатическим действием. То есть они не убивают микробов, а просто не дают им размножаться. В большинстве случаев, например, тогда, когда используют Азитромицин при ангине, гайморите, такое влияние на бактерии достаточно для того, чтобы вылечить болезнь.

Преимущества медикамента

Низкая токсичность

Небольшая токсичность препарата обусловлена невозможностью отрицательно влиять на клетки организма. Многие антибиотики имеют массу побочных эффектов потому, что нарушают работу не только бактериальных клеток, но и человеческих. Макролиды блокируют работу 50S субъединицы рибосом бактерий. В клетках человека такой субъединицы нет. А потому данный класс антибиотиков не может оказать на них отрицательного влияние.

Слегка изменённая по сравнению с другими макролидами химическая структура Азитромицина делает его не только более устойчивым к кислоте желудка, но и менее вредным для пищеварительной системы.

Длительный период полувыведения

Еще одно достоинство препарата – это большой период полувыведения.

50 часов – вот через сколько из организма выводится 50% медикамента.

Это больше, чем у многих других антибиотиков.

Длительный период полувыведения обеспечивает продолжительное влияние. И это позволяет:

• использовать Азитромицин, как при ангине, так и при значительно более серьезных недугах, чреватых тяжелыми рецидивами;
• сократить негативное воздействие медикамента на печень – орган, отвечающий за выведение препарата из организма;
• уменьшить частоту приема;
• минимизировать длительность курса лечения.

Быстрая всасываемость

Хотя антибиотик находится в организме длительное время, всасывается он быстро. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается уже через 2.5 часа после приёма.

Накопление в месте инфекции

Это – умный антибиотик. Из организма он выводится долго. Но при этом накапливается не в крови, а в тканях. Причем в пораженных болезнью.

Не имеет значения, принимаете ли вы Азитромицин при гайморите или простатите, он будет накапливаться именно там, где и должен работать. Клинические испытания выявили, что концентрация препарата на 30% выше в тех тканях, которые поражены воспалительными процессами, по сравнению со здоровыми органами.

Столь точное наведение прицела действия препарата на воспаленную мишень объясняется его способностью пронимать в клетки иммунной системы – макрофаги и фагоциты, которые дрейфуют к очагу инфекции.

Широкий спектр действия

Инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными бактериями, аэробами и анаэробами, — это то, отчего помогает Азитромицин.

Антибиотик активен в отношении:

• стрептококков и стафилококков (именно эти бактерии наиболее часто вызывают ангину, гайморит и другие воспалительные заболевания верхних дыхательных путей);
• хламидий и микоплазм;
• легионелл;
• токсоплазм;
• клостридий;
• гемофильной палочки;
• бореллии.

Форма выпуска

Антибиотик Азитромицин выпускают в виде:

• таблеток и капсул по 125, 250 и 500 мг в упаковках по 3 штучки;
• суспензии для детей;
• порошка для приготовления раствора.

Показания

Инструкция по применению Азитромицина гласит, что препарат показан при:

• заболеваниях верхних дыхательных путей (тонзиллите, гайморите, фронтите, трахеите);
• воспалении легких и бронхитах;
• отите;
• мочеполовых инфекциях (цистите, простатите, аднексите, уретрите);
• дерматологических воспалительных заболеваниях (роже, дерматозах, угревой сыпи).

В качестве дополнительного антибактериального средства применяют для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori .

Можно ли применять при беременности?

Азитромицин при беременности допустим к приему, но только в случае крайней необходимости и с разрешения врача.

В ничтожно малом количестве, но антибиотик все-таки проникает через плацентарный барьер. То есть может воздействовать на плод.

Опыты, проводимые на животных, не выявили патологий развития у детенышей после прима медикамента беременными самками. Это дало возможность отнести антибиотик в категории «В», о есть тем медикаментам, которые разрешено принимать беременным женщинам.

Однако никаких клинических испытаний в силу морально-этических соображений с участием беременных женщин-волонтеров никогда не проводилось.

Поэтому Азитромицин при беременности назначают, но только тогда, когда без антибактериального лечения обойтись невозможно. Врачи стараются делать все возможное, чтобы не назначать примем медикамента на первом триместре.

Совместим ли препарат с алкоголем?

До сих пор не было проведено никаких научных изысканий, которые говорили бы о том, совместим ли Азитромицин с алкоголем. А потому официальная инструкция медикамента вообще никак не освещает этот момент.

Исходя из общим принципе взаимодействия антибактериальных препаратов и спиртного можно сказать, что подобное сочетание нежелательно в силу двух основных причин.

1. Алкоголь негативно влияет на печень. Антибиотик также создает нагрузку на этот орган. А потому их одновременное воздействие может оказаться пагубным.
2. Спирт ухудшает всасываемость различных лекарственных препаратов, в том числе и антибиотиков. А потому эффективность терапии на фоне алкогольных возлияний может снизиться.

Кроме того, антибиотики принимают во время острой инфекции. Вводить в организм спиртное при остром воспалительном заболевании – это подвергать его дополнительной нагрузке, ставить под удар не только печень, но сердце.

Поэтому сочетать Азитромицин и алкоголь не стоит. Однако однозначного запрета такой комбинации в виду ее смертельной опасности нет.

Чем можно заменить?

Полные аналоги: Сумамед, Азитрокс и др.

Невозможно ответить на вопрос, в чем разница между Сумамедом и Азитромицином, или что лучше. А все потому, что такие вопросы некорректны, ибо это — одно и то же лекарственное средство, только выпускаемое разными компаниями и имеющее разное торговое название.

Действующее вещество в обоих препаратах одно и то же.

Сумамед – это бренд, принадлежащий хорватской компании «Pliva», которая первая выпустила на фармацевтический рынок этот антибиотик в 1980 году. Препарат «Азитромицин» выпускает множество отечественных и зарубежных производителей.

Некоторые специалисты полагают, что всегда лучше приобретать оригинальное средство. То есть в данном случае Сумамед. Однако никаких задокументированных фактов, говорящих о том, что Сумамед лучше, нет.

Существует еще несколько препаратов, действующим веществом в составе которых является макролид азитромицин. Это:

• Зитрокс;
• Азимед;
• Азицин;
• Зитрин;
• Замокс;
• Хемомицин.

Принцип биологического влияния всех этих медикаментов и эффективность одинаковы. Различны только компании производители, зарегистрировавшие разные торговые марки. Так что вы легко можете заменить Азитромицин любым из перечисленных медикаментов.

Другие макролиды

Аналогами Азитромицина макролидового ряда являются препараты Кларитромицин и Эритромицин.

Отличия Эритромицина состоят в том, что это первый открытый макролид. И как всякий старый препарат он обладает большим количеством побочных эффектов и меньшей эффективностью. Поэтому сегодня его назначают редко.

Кларитромицин – современный макролид, у которого есть как преимущества, так и недостатки. Однако в целом препараты похожи. При лор-заболеваниях Кларитромицин назначают реже.

Препараты на основе амоксициллина

Азитромицин и Амоксициллин не являются аналогами, так как принадлежат к разным группам антибиотиков. Первый – макролид, второй – пенициллин. Так что, механизм их биологического действия и побочные эффекты разные.

Невозможно сказать, что лучше.

По правилам, врач должен провести бактериологический анализ, установить к какому типу препаратов наиболее чувствительные микроорганизмы, вызвавшие развитие инфекции у данного пациента. И только потом назначать лечение.

Однако данное правило соблюдается редко. И врач, пришедший по вызову, например, «на больное горло», просто выписывает лекарство. Если не подействует – назначит другое.

В такой ситуации Амоксициллин и другие пенициллины становятся медикаментами первого выбора при лор-заболеваниях для взрослых и детей постарше. Совсем же маленьким детям и беременными женщинам назначают макролиды, так как они обладают меньшим количеством побочных эффектов и хуже проникают через плацентарный барьер.

Также Азитромицин при ангине, отите, гайморите всегда выписывают в тех случаях, когда у пациента есть аллергия на пенициллины, которая встречается достаточно часто.

У Амоксициллина есть несколько преимуществ :

• он не метаболизируется печенью, а выводится в неизменном виде почками;
• меньше зависим от приема других лекарственных препаратов;
• обладает преимущественно бактерицидным, а не бактериостатическим действием (то есть он убивает бактерии, а не приостанавливает их рост);
• обладает менее выраженным негативным влиянием на кишечную микрофлору.

В свою очередь Азитромицин :

• активен в отношении большего количества микроорганизмов;
• редко вызывает аллергию;
• обладает более мягким действием.

Все сказанное про Амоксициллин относится и к таким лекарствам, как Флемоксин Солютаб, Аугментин, Амоксиклав, Амосин. Так как действующим началом в них является то же самое соединение пенициллинового ряда, только дополненное клавулановой кислотой, усиливающей его действие.

Цефалоспориновые антибиотики

Обычно, сравнивая макролиды и цефалоспориновые антибиотики, выясняют, что лучше Азитромицин или Супракс.

Все цефалоспорины, в том числе и Супракс, — сильные антибактериальные препараты, часто обладающие тяжелыми побочными эффектами.

Поэтому при лор-заболеваниях (остром и хроническом тонзиллите, гайморите, трахеите, отите и т.д.) их назначают лишь только, когда ни пенициллины, ни макролиды не подействовали, либо не могли быть использованы из-за непереносимости их пациентом.

Фторхинолоны

Вопрос о том, что лучше Ципролет или Азитромицин встает достаточно часто. Ципролет является антибиотиком фторхинолоного ряда, который так же, как и макролиды, обладает небольшим количеством побочных эффектов.

Однако он не особенно эффективен при ангине, хроническом воспалении миндалин, трахеите. Зато прекрасно помогает при гайморите. Именно при этой болезни является препаратом первого выбора.

Как принимать Азитромицин?

• взрослые и дети от 12-ти лет принимают препарат в количестве 500 мг один раз в сутки три дня;
• доза для детей до 12-ти лет составляет 10 мг медикамента на 1 кг тела.

Также важно внимательно читать инструкцию по применению Азитромицина для детей, которая вложена именно в тот препарат, что вы приобрели. Так как детям обычно дают суспензию, а не таблетки. И разные производители рекомендуют готовить эту суспензию по-разному.

Наиболее часто встречается следующая схема дозировки суспензии Азитромицина для детей. Для малышей до 3-х лет применяют суспензию с количеством активного вещества в 100 мг. Дают из расчета:

• при весе ребенка в 5 кг – 2.5 мл;
• 6 кг – 3 мл;
• 7 кг – 3.5 мл;
• в 2 года – 5мл.

После трех лет переходят на суспензию с концентрацией в 200 мг. Отмеряют следующим образом:

• 3 года – 3.5 мл;
• 6-8 лет – 5 мл;
• 9-10 – 7.5 мл;
• 11-12 – 10 мл.

Впрочем, детям после 5 лет уже можно давать антибиотик в таблетках или капсулах по 125 и 250 мг.

Также при использовании препарата необходимо помнить, что:

• антибиотик нельзя принимать одновременно с пищей и антацидными препаратами, так как это существенно снижает его эффективность – Азитромицин пьют либо за час до еды, либо через 2 часа после;
• нельзя раскусывать таблетки или ломать их (это также снижает эффективность лекарства);
• при приготовлении детской суспензии порошок разводят только прохладной кипяченой водой;
• при приеме суспензии флакон с ней тщательно стряхивают и только потом отмеряют дозу;
• принимают лекарство в одно и то же время каждые сутки.

Сколько дней надо принимать Азитромицин, может сказать только врач, основываясь на состоянии больного и данных лабораторных анализов. Обычно – это 3-5 дней.

Противопоказания

Строгими противопоказаниями для использования Азитромицина являются:

• возраст до 6 месяцев;
• индивидуальная непереносимость медикамента;
• тяжелые случаи почечной и печеночной недостаточности.

С осторожностью назначат:

• беременным женщинам;
• кормящим матерям (рекомендовано приостановить кормление);
• людям, страдающим аритмиями.

Кроме того, у Азитромицина сложные взаимоотношения с другими лекарственными препаратами. С большой осторожностью и только под контролем врача этот антибиотик назначают тем, кто принимает:

• антикоагулянты (Варфарин) и непрямые антикоагулянты;
• дигоксин;
• эрготамин и дигидроэрготамин;
• триазолам;
• циклосерин;
• метилпреднизолон;
• фелодипин;
• все медикаменты, которые подвергаются микросомальному окислению (цикслоспорин, карбамазепин, терфенадин и др.).

Полный список лекарственных средств, которые могут изменять активность антибиотика или активность которых изменяет он, очень длинный. А потому Азитромицин – это рецептурный препарат. И при его назначении вы обязательно должны сказать врачу, что принимаете какие-то лекарства.

Побочные действия

Данный препарат относится к классу антибиотиков, обладающих низкой токсичностью. А потому серьезные побочные эффекты после его приема развиваются редко. Тем не менее, если вы рискнете прочитать тот список тяжелейших побочных явлений, о которых сообщает официальная инструкция, то вам вряд ли захочется принимать это лекарственное средство.

Пугаться не стоит. Аннотации к современным медикаментам обычно представляют собой настоящую медицинскую энциклопедию, в которой перечислено чуть ли не половина всех болезней на земном шаре. Таким образом производители страхуют себя от любых судебных разбирательств.

Те же побочные эффекты от приема Азитромицина, которые на самом деле встречаются достаточно часто включают в себя:

• тошноту;
• боли в животе и диарею;
• слабость;
• кожные аллергические реакции;
• головную боль, головокружение и бессонницу;
• кандидозы.

Самыми частыми побочками являются те, что связаны с дисбактериозом – диарея и кандидозы. Препарат негативно воздействует на полезную микрофлору. Причем побочные эффекты часто носят отсроченный характер. Так диарея может развиваться через 2-8 недель после окончания курса лечения. Ввиду того, что Азитромицин отрицательно влияет на биоценоз организма человека, его обязательно надо принимать совместно с пробиотиками.

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Форма выпуска препарата Азитромицин

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 4 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 6 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 7 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 8 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 9 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан полиэтиленовый 1;

Фармакодинамика препарата Азитромицин

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Фармакокинетика препарата Азитромицин

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 - 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Использование препарата Азитромицин во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Азитромицин

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Побочные действия препарата Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей - снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Способ применения и дозы препарата Азитромицин

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки. При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците - однократно 1 г (4 капс. по 250 мг). При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Передозировка препаратом Азитромицин

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха. Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Азитромицин с другими препаратами

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды - ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия - вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Меры предосторожности при приеме препарата Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Условия хранения препарата Азитромицин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Азитромицин

Принадлежность препарата Азитромицин к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды