Бензонал: МНН, как принимать таблетки, аналоги, отзывы. Лекарственный справочник гэотар Взаимодействия с другими препаратами

Действующее вещество: 100 мг бензобарбитала (бензонала).

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), метилцеллюлоза, стеариновая кислота.

Фармакодинамика. Бензобарбитал относится к производным барбитуровой кислоты, которая является основой многих снотворных, наркотических и противосудорожных средств. Препа-раты этой группы оказывают анестетические, снотворные, седативные и противосу-дорожные эффекты. Барбитураты связываются с барбитуратными рецепторами. Что в свою очередь потенцирует эффекты ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) и усиливает поток ионов хлора через мембрану нейрона, приводя к ее частичной ги-перполяризации и снижению проницаемости. Так как барбитуратный рецептор рас-положен вблизи рецепторов бензодиазепинов и ГАМК, барбитураты усиливают взаимодействие этих соединений с их рецепторами. Барбитураты вызывают общее угнетение функций центральной нервной системы.

Бензобарбитал - противоэпилептическое средство, практически не оказывает сно-творного действия. Фармакологическое действие обусловлено метаболитом - фено-барбиталом, который усиливает тормозные ГАМК-ергические влияния в централь-ной нервной системе, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикуляр-ной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов. Снижая проницае-мость мембран нервных волокон для Na+ (ион натрия), уменьшает распространение импульсов из очага эпилептической активности. Эффект наступает через 20-60 мин после перорального приема. Бензобарбитал является индуктором микросомальных ферментов печени, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика. В сасывание: бензобарбитал быстро всасывается в желудке. Максимальная концен-трация в крови достигается через 1-3 часа после приема. Устойчивая концентрация в крови устанавливается на 3 день. Терапевтическая концентрация в плазме крови 15-45 мг/л.

Распределение: связь с белками плазмы - слабая. Равномерно распределяется в различных органах и тканях. Создает высокие концентрации в головном мозге, пе-чени и почках. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко.

Метаболизм: бензобарбитал в организме быстро метаболизируется микросомаль- ными ферментами печени, высвобождая фенобарбитал, который оказывает противо- эпилептический эффект.

Выведение: период полувыведения (Т 1/2) - 3-4 дня. Выводится почками, как в неиз-мененном виде, так и в виде метаболитов.

Судорожный синдром, различного генеза, все виды припадков.

Парциальные припадки;

Вторично генерализованные припадки;

Тонико-клонические припадки;

Миоклонические припадки;

Припадки при синдроме Леннокса-Гасто;

Инфантильные спазмы.

Внутрь, после еды, 3 раза в сутки. Режим дозирования индивидуальный и назнача-ется врачом. Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2-3 дня постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение час-тоты или полное прекращение припадков). Курс лечения непрерывный и длитель-ный, не менее 2 лет.

Разовая доза - 100 - 150 - 200 мг; высшая разовая доза 300 мг, высшая суточная до-за - 800 мг.

Для детей 7-10 лет разовая - 50-100 мг, суточная - 150-300 мг; 11-14 лет разо-вая - 100 мг, суточная - 300-400 мг; высшая разовая доза для детей старшего возрас-та - 150 мг; высшая суточная - 450 мг.

Для детей младше 7 лет таблетки с дозировкой 100 мг не используются.

Беременность и лактация. В связи с проникновением через плацентарный барьер и в грудное молоко не сле-дует применять препарат во время беременности и лактации. На время лечения не-обходимо прекратить кормление грудью.

Для барбитуратов характерен синдром отмены - возобновление или утяжеле-ние приступов при прекращении приема препаратов. При переходе на лечение Бензоналом у больных, ранее принимавших другие барбитураты, возможно нарушение сна, которое устраняется назначением на ночь фенобарбитала (50- 100 мг) или других снотворных лекарственных средств. В настоящее время лечение больных эпилепсией начинают с других противоэпилептических средств (вальпроевая кислота, карбамазепин и др.), имеющих менее выражен-ные побочные эффекты. Бензобарбитал назначают, если эти средства не эф-фективны, чаще в составе комбинированной терапии.

С осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих лекар-ственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зави-симость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, на-рушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барби-туратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять бензобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

Возможно развитие лекарственной зависимости. Слабая барби-туратами, острая или хроническая, напоминает алкогольное опьянение. Сим-птомы включают заторможенность, дискоординацию, затруднения в мышле-нии, плохую память, замедление речи и понимания, нарушение критики, рас- тормаживание сексуальных агрессивных импульсов, сужение диапазона вни-мания, эмоциональную лабильность и заострение основных личностных черт, что в последствии может привести к развитию суицидального поведения. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, тре-бующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, вялость, замедление пси-хических реакций, заторможенность, затруднения речи (в этих случаях требуется коррекция дозы или назначение кофеина).

Со стороны системы кроветворения: , .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, .

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", ухудшение аппетита, аллергические реакции, .

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Усиливает эффект наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных средств, снижает - парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.

Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недоста-точность II-IV функционального класса по NYHA, анемия, дыхательная недостаточность, тиреотоксикоз, надпочечни-ковая недостаточность, депрессивные состояния (с суицидальными попытками), повышенная чувствительность к бензобарбиталу. Дети до 7 лет.

Симптомы: угнетение функций центральной нервной системы (сонливость, ухуд-шение зрения, атаксия, нистагм) вплоть до комы, угнетение дыхательно-го центра, снижение артериального давления, нарушение функции почек, головная боль, выраженная слабость, повышение или понижение температуры тела, возбуждение, сужение зрачков, тахи- или , цианоз, геморрагии в местах давле-ния, . При хронической интоксикации - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, спутанность сознания.

Лечение: , прием активированного угля, симптоматическая и реанимационная терапия, направленная на восстановление и поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, центральной нервной системы, пече-ни, почек.

Бензонал – синтетический препарат с противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 или 5 упаковок в картонной пачке; по 50 шт. во флаконах).

Действующее вещество: бензобарбитал, в 1 таблетке – 0,05 г (таблетки для детей) или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензобарбитал представляет собой производное барбитуровой кислоты, на основе которой получают многие противосудорожные, наркотические и снотворные лекарственные средства. Данное соединение характеризуется противосудорожным, седативным, снотворным и анестетическим эффектами, что обусловлено связыванием с барбитуратными рецепторами. Это усиливает воздействие на организм гамма-аминомасляной кислоты и интенсифицирует поток ионов хлора через мембрану нейронов, вызывая ее частичную гиперполяризацию и уменьшение проницаемости. Поскольку барбитуратный рецептор находится возле рецепторов гамма-аминомасляной кислоты и бензодиазепинов, бензобарбитал улучшает взаимодействие данных соединений с их рецепторами. Также бензобарбитал усиливает угнетение функций ЦНС.

Бензонал относится к противоэпилептическим средствам, для которых нехарактерно снотворное действие. Метаболитом бензобарбитала является фенобарбитал, усиливающий процессы торможения в центральной нервной системе, связанные с гамма-аминомасляной кислотой. Особенно это касается таламуса и восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов.

Бензобарбитал снижает проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия и препятствует распространению импульсов из очага эпилептической активности. Препарат начинает действовать через 20–60 минут после приема внутрь. Бензобарбитал считается индуктором микросомальных ферментов печени и понижает уровень билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Бензобарбитал быстро всасывается в желудке. Максимальное содержание бензобарбитала в желудке отмечается через 1–3 часа после приема. Стабильная концентрация в крови устанавливается на 3-й день. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 15–45 мг/л.

Бензобарбитал слабо связывается с белками плазмы, равномерно распределяясь в различных органах и тканях. Вещество накапливается в высоких концентрациях в почках, печени и головном мозге, а также проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко.

Бензобарбитал в организме быстро метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием фенобарбитала, оказывающего противоэпилептическое действие. Период его полувыведения составляет 3-4 дня, причем соединение выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Показания к применению

• Эпилепсия различного генеза;
• Генерализованные и парциальные припадки;
• Эпилептический синдром.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к входящим в состав таблеток компонентам;
• Хроническая сердечная недостаточность II-III ст.;
• Печеночная недостаточность (в т. ч. хроническая);
• Надпочечниковая недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Тиреотоксикоз;
• Гиперкинез;
• Анемия;
• Порфирия;
• Сахарный диабет;
• Дыхательная недостаточность;
• Депрессивные состояния (с суицидальными попытками).

Инструкция по применению Бензонала: способ и дозировка

Таблетки Бензонал следует принимать 3 раза в сутки (после еды).

Разовая дозировка для взрослых составляет 0,1 г, максимальная разовая – 0,3 г. В сутки нельзя принимать более 0,8 г препарата.

Детям обычно назначают (разовая доза/суточная доза):

• 3-6 лет – по 0,025-0,05 г/0,1-0,15 г;
• 7-10 лет – по 0,05-0,1 г/0,15-0,3 г;
• 11-14 лет – по 0,1 г/0,3-0,4 г;
• Старше 14 лет – по 0,15 г/0,45 г.

Как правило, для достижения терапевтического эффекта следует проводить длительное непрерывное лечение, продолжительность которого определяется врачом.

Побочные действия

• Лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены;
• Сонливость, вялость, заторможенность;
• Головная боль;
• Бронхоспазм;
• Снижение артериального давления;
• Нистагм;
• Снижение аппетита;
• Анемия;
• Тромбоцитопения;
• Тромбофлебит;
• Замедление психических реакций;
• Затруднение речи, атаксия;
• Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

• угнетение функций ЦНС (нистагм, сонливость, расстройства зрения, дизартрия, атаксия) вплоть до коматозного состояния;
• угнетение дыхательного центра;
• отек легких;
• резкое снижение артериального давления;
• геморрагии в местах надавливания;
• цианоз;
• дисфункции почек;
• тахи- или брадикардия;
• общая слабость;
• головная боль;
• сужение зрачков;
• возбуждение;
• понижение или повышение температуры тела.

Хроническая интоксикация препаратом выражается в спутанности сознания, раздражительности, нарушениях сна, снижении способности критически оценивать происходящее.

В случае передозировки Бензонала проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, а также симптоматическую и реанимационную терапию, направленную на восстановление и поддержание нормального функционирования печени, почек, ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Особые указания

Следует учитывать, что Бензонал:

• Усиливает эффект наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, снотворных и антипсихотических препаратов (нейролептиков), анксиолитиков, этанола, трициклических антидепрессантов;
• Снижает эффект тетрациклинов, антикоагулянтов, витамина D, парацетамола, гризеофульвина, глюкокортикостероидов, хинидина, сердечных гликозидов, ксантинов.

Если до начала терапии больной принимал другие барбитураты, может наблюдаться нарушение сна. В этом случае обычно назначают 50-100 мг фенобарбитала или другие снотворные лекарственные средства.

В настоящее время при лечении эпилепсии таблетки Бензонал назначают обычно в случаях, когда другие противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, вальпроевая кислота) неэффективны.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Бензоналом у пациентов наблюдается замедленная скорость психомоторных реакций. Рекомендуется воздержаться от выполнения сложных работ, требующих повышенной концентрации внимания и незамедлительного реагирования.

Применение при беременности и лактации

Поскольку бензобарбитал проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, его не применяют в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Бензонал усиливает действие на организм снотворных средств, наркотических анальгетиков, этанола, нейролептиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, препаратов для общей анестезии. При совместном приеме препарата с ксантинами, парацетамолом, витамином D, антикоагулянтами, хинидином, тетрациклинами, сердечными гликозидами, гризеофульвином, минералокортикоидами, глюкокортикостероидами эффект от применения последних уменьшается.

Аналоги

По механизму действия аналогами Бензонала являются: Гексамидин , Примидон, Фенобарбитал .

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности – 4 года при температуре до 25 °C.