Тиамин (Thiamine). Взаимодействие с другими лекарственными средствами

прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с характерным запахом

Состав

Тиамина гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: вода для иньекций, унитиол

Фармакодинамика

Витамин В1 (тиамин) относится к водорастворимым витаминам. В организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментативных реакций. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, на всем протяжении тонкой кишки. В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах -его фосфорные эфиры. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коэнзимной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах и миокарде и около 40% - во внутренних органах. Выводится через кишечник и почками.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия, иногда болезненность в месте введения (из-за низкого pH раствора).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При определении теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом, уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты (при принятии высоких доз).Чаще анафилактическая реакция развивается после внутривенного введения больших доз.

При энцефалопатии Вернике назначение декстрозы должно предшествовать приему тиамину.

Детям не следует применять 5% раствор, поскольку для этой категории пациентов используют низкие дозировки (по 0,0125 г тиамина хлорида, т.е. 0,5 мл 2,5% раствора), которые трудно получить из 5% раствора.

Показания

Гиповитаминоз и авитаминоз В1.

В комплексной терапии:

Невриты, радикулит; невралгия; периферический парез и паралич;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; понижение секреторной и моторной функции желудка, анорексия, атония кишечника; атонические запоры;

Миокардиодистрофия; нарушение коронарного кровообращения;

Сахарный диабет;

Дерматозы (экзема, нейродермит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность.

С осторожностью/энцефалопатия Вернике, женщинам в предклимактерическом и климактерическом периодах

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина и пиридоксина (витамин В6) или цианокобаламина (витамин В12). В12 усиливает аллергизирующее действие тиамина. В 6 затрудняет превращение тиамина в биологически активную форму. Не следует смешивать в одном шприце витамин В1 и бензилпенициллин или стрептомицин (разрушение антибиотиков), витамин В1 и никотиновую кислоту (разрушение витамина В1).

Тиамин уменьшает фармакологическую активность суксаметония иодида, фентоламина, пропранолола, симпатолитиков (резерпин), снотворных средств (уменьшается снотворный и гипотензивный эффекты).

Раствор тиамина не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т.к. в них он полностью распадается.

Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

Под личиной тиамина скрывается всем известный витамин В1. Он присутствует во многих продуктах питания как растительного, так и животного происхождения. Основными источниками тиамина являются дрожжи, нежирная свинина и плоды бобовых. В мизерных количествах В1 воспроизводится кишечной микрофлорой, вместе с тем убедительные доказательства возможности использования эндогенного тиамина в качестве витамина на сегодняшний день отсутствуют. Суточная потребность в этом витамине колеблется в зависимости от объема потребляемой углеводистой пищи. В среднем она составляет 1,0-2,0 мг. Тиамин выпускается в виде раствора для внутримышечного введения. Существует и капсулированная форма препарата, но с немного отличающимся названием: тиамина хлорид-ЭХО, выпускаемый отечественным фармацевтическим предприятием ЗАО "НПК ЭХО". Транспорт витамина в крови осуществляется в связке с альбуминами. Тиамин достаточно хорошо проникает в различные органы и ткани, включая гематоплацентарный барьер (любопытно, что при этом уровень витамина в крови матери, ниже, чем у плода). Больше всего тиамина - около 50% от всего количества - содержится в скелетных мышцах, миокарде, головном мозге и печени. Выведение тиамина из организма осуществляется после его деградации в печени с образованием 10 метаболитов, которые впоследствии удаляются вместе с мочой. Период полувыведения витамина составляет от 9 до 18 дней.

Тиамин играет важную роль в организме человека. Он является регулятором углеводного обмена, обеспечивая для него наведение биохимических «мостиков» с процессом липогенеза. Тиамин способен в кратчайшие сроки устранять метаболический ацидоз посредством декарбоксилирования -кетокислот (пировиноградной, -кетоглутаровой и др.). Не менее значима его способность облегчать нервно-мышечную проводимость. Этот эффект достигается действием тиамина в двух разных направлениях.

С одной стороны, витамин подавляет активность фермента холинэстеразы, препятствуя разрушению ацетилхолина. Концентрация данного медиатора в мионевральных синапсах увеличивается, что облегчает передачу нервных импульсов. Помимо этого было выявлено, что тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат (фосфорилированные формы тиамина) могут связываться с натриевыми каналами скелетных мышц в области воротного механизма. Под воздействием проходящего нервного импульса происходит дефосфорилирование тиамина, открытие натриевых каналов и мышечное сокращение даже при условии отсутствия медиатора.

Авитаминоз витамина В1 носит название «бери-бери» и имеет две формы: сухую и влажную. Первая их них проявляется, главным образом, неврологическими симптомами (множественным поражением нервов с выпадением чувствительности, покалываниями, «мурашками»). Отмечается слабость и атрофия мышц (пациент не способен удержать на весу свои кисти и стопы). Наблюдаются когнитивные расстройства, замедление психических процессов, потеря аппетита, запор. Влажная «бери-бери» чаще всего развивается у детей раннего возраста. Для этой форма авитаминоза В1 в большей степени характерны кардиальные симптомы: учащенное сердцебиение, одышка, боли в области сердца и другие проявления сердечной недостаточности. Развивающийся дефицит белка влечет за собой развитие массивных отеков. Помимо устранения авитаминозов тиамин широко используется в неврологии, при печеночной недостаточности, хроническом алкоголизме, атонии кишечника, при беременности (в этот период организм особо нуждается в данном витамине).

Тиамин вводят внутривенно 1 раз в сутки. Разовая доза для взрослых пациентов составляет от 25 до 50 мг. Длительность терапевтического курса может варьироваться от 10 дней до 1 месяца.

Фармакология

Витамин B 1 , относится к водорастворимым витаминам. В организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин B 1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Перед всасыванием тиамин высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин тиамин определяется в крови, а через 30 мин - в других тканях. В крови содержание тиамина сравнительно низкое, при этом в плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры.

Распределение в организме достаточно широкое. Отмечено относительное преобладание содержания тиамина в миокарде, скелетных мышцах, нервной ткани и печени, что связано, по-видимому, с повышенным потреблением тиамина этими структурами. Половина общего количества тиамина содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% во внутренних органах.

Наиболее активным из фосфорных эфиров тиамина является тиаминдифосфат. Это соединение обладает коферментной активностью и играет основную роль в участии тиамина в обмене жиров и углеводов.

Выводится через кишечник и почками.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: унитиол (димеркаптопропансульфоната натрия моногидрат) - 2 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - треи картонные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - треи картонные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Вводят глубоко в/м или медленно в/в 1 раз/сут. Разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг. Курс лечения варьирует от 10 до 30 дней.

При приеме внутрь при умеренно выраженном хроническом гиповитаминозе применяют 10-25 мг 1 раз/сут или в разделенных дозах. При тяжелом гиповитаминозе суточная доза может составлять до 300 мг.

Взаимодействие

Физиологической функцией витаминов В 1 и В 6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Этанол резко снижает всасывание тиамина (концентрация в крови может уменьшиться на 30%).

Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина.

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.

Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, отек Квинке; в единичных случаях - анафилактический шок.

Прочие: потливость, тахикардия.

Показания

Гиповитаминоз и авитаминоз В 1 (в т.ч. у пациентов, находящихся на энтеральном питании через зонд, на гемодиализе; при синдроме мальабсорбции). Невриты, радикулиты, невралгии, периферические парезы и параличи; атония кишечника, нарушение всасывания в кишечнике, выраженные нарушения функции печени; миокардиодистрофия; тиреотоксикоз; хронический алкоголизм; голодание; повышенная потребность организма в витамине В 1 при беременности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиамину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Аллергические реакции на введение тиамина чаще возникают у лиц, предрасположенных к аллергии.

П/к (а иногда и в/м) инъекции тиамина болезненны из-за низкой pH растворов.

Тиамина хлорид раствор 5% (Thiaminе chloridе solution 5%)

международное и химическое название: Thiamine; (3-[(4-амино-2-метилпиримидин-5-ил)метил]-5-(2-гидроксиэтил)-4-метилтиазола хлорид гидрохлорид);

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или с слегка жёлтоватым оттенком и слабым характерным запахом жидкость;

Состав 1 мл раствора включает 0,05 г тиамина гидрохлорида;

другие составляющие: унитиол, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор 5% для инъекций.

Фармакологическая группа. Препараты витамина В 1 . Код АТС A11D A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика . Тиамин входит в состав кокарбоксилазы (кофактора дегидрогеназы пировиноградной и α-кетоглутаровой кислот, а также транскетолазы) и некоторых остальных кофакторов, поэтому он берёт участие в регуляции углеводного обмена, способствует утилизации глюкозы, сгоранию пировиноградной и молочной кислот, кетоновых тел, ликвидации метаболического ацидоза. Дифосфат тиамина является синергистом инсулина. Транскетолаза - ключевой фермент пентозного цикла и необходима для образования никотинамидных нуклеотидов, жирных кислот, ацетилхолина и особенно серотонина, поэтому при нехватке витамина В 1 нарушаются функции ЦНС, особенно память. Тиамина хлорид, который включает четвертинный атом азота, влияет на проведение нервного возбуждения в синапсах, имеет ганглиоблокирующий и курареподобный эффекты. Препарат может ослаблять курареподобное действие деполяризирующих мышечных релаксантов.

Фармакокинетика. Быстро и полно абсорбируется при в/м инъекции. Распределяется во всех тканях, образуя в них депо, особенно в мозга, сердце, почках, надпочечных железах. Витамин В 1 защищает мембраны клеток от токсического влияния продуктов перекисного окисления. У тканях, особенно в печени, препарат превращается в активные метаболиты: моно-, ди- и трифосфаты. Ежедневно метаболизируется около 1 мг витамина В 1 . Метаболизм тиамина осуществляется преимущественно в печени, препарат выводится с мочой в виде пиримидина и еще 9 метаболитов, а также в виде неизменного тиамина. Период полувыведения тиамина составляет 9 - 18 суток.

Показания для использования. Тиамина хлорид применяют при гиповитаминозе и авитаминозе В 1 , в том числе у больных, которые находятся на зондовом питании, при синдроме мальабсорбции и на программном гемодиализе. Тиамина хлорид применяют в комплексной терапии невритов, полиневритов, радикулиту, невралгий, периферических параличей, энцефалопатии, неврастении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, атонии кишечнике, заболеваний печени, дистрофии миокарда, спазмов периферических сосудов (эндартериит и др.), дерматозов неврогенного происхождения, при зуда кожи, . Также препарат используют при пониженном поступлении витамина В 1 в организм: нарушение всасывание в кишечнике, голодания, хронический алкоголизм, и при повышенной необходимости в витамине В 1: беременность, лактация, период интенсивного роста.

Способ использования и дозы. Взрослым вводят раствор тиамина хлорида внутримышечно по 0,025-0,05 г (0, 5-1 мл) 1 раз в сутки. Курс лечения - 10 - 30 инъекций.

Побочное действие. Возможны аллергические реакции (зуд кожи, отек Квинке), анафилактический шок. Указанные реакции возникают при склонности пациента к аллергическим реакциям, у женщин в климактерический и предклимактерический периоды, у больных алкоголизмом. В такому случае препарат необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендовано одновременное парентеральное введение тиамина хлорида с витамином В 12 (цианкобаламин) и витамином В 6 (пиридоксин), поскольку цианкобаламин усиливает аллергизующий эффект тиамина, а пиридоксин тормозит превращения его в фосфорилированую биологически активную форму (дифосфат тиамина). Не следует смешивать в одном шприце тиамина хлорид с пенициллином или стрептомицином (образования комплексных соединений с нарушением активности антибактериальных препаратов), а также тиамина хлорид и кислоту никотиновую (разрушения самого тиамина).

Передозировка. При применении рекомендованных доз явлений передозировки не наблюдалось.

Особенности использования. Внутримышечное введение тиамина сопровождается падениям артериального давления и нарушением сокращения скелетных и дыхательных мышц, подавлением ЦНС и дыхания, которые с являются из-за способности тиамина придавать ганглиоблокирующий и миорелаксантный эффекты. Чрезмерные дозы тиамина могут нарушать активность ферментов печени. Подкожные инъекции, а иногда и внутримышечные - болезненные.

Беременность и период лактации.

Препарат можно применять в периоды беременности и лактации.

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15 – 25°С. Срок хранения - 3 года.

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: A11D A01

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Строк хранения - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Ампулы по 1 мл; 10 ампул в упаковке.